Les macrolides et apparentées
Fondamental : Fiche récapitulative sur les macrolides et apparentés
Mode d'action
Les macrolides et apparentés inhibent la synthèse des protéines bactériennes par fixation sur la sous-unité 50S du ribosome bactérien. Ce sont des antibiotiques temps dépendants. Ils ont une activité bactériostatique, sauf les synergistines qui ont une activité bactéricide.
Voie d'administration
Les macrolides et apparentés sont majoritairement administrés par voie orale. La voie intraveineuse est possible pour certains d'entre eux (spiramycine, clarithromycine, érythromycine).
Principaux représentants
Lincosamides : lincomycine, clindamycine
Paramètres pharmacocinétiques
Bonne diffusion tissulaire sauf dans le LCR et les urines.
Bonne diffusion intracellulaire (activité sur les bactéries à multiplication intracellulaire).
Elimination biliaire et fécale.
Métabolisation hépatique variable.
Antibiotiques temps dépendants.
Toxicité et effets indésirables
Troubles digestifs.
Hépatites toxiques de survenue exceptionnelle.
Contre-indications, précautions d'emploi
Allergie aux macrolides (rare)
Galactosémie congénitale
Association avec des médicaments dérivés des alcaloïdes de l'ergot de seigle.
Eviter si facteurs de risques cardiovasculaires (modification de l'électrocardiogramme).
Non recommandé si insuffisance hépatique sévère.